ホメオパシーに用いるレメディー（「療剤」とも）は、地上におけるさまざまな物質から成分を取り出して、水やアルコールで10倍ないし100倍の希釈を行い、それを震盪（よく振ること）する。この希釈・震盪を6回から1万回繰り返して、最後にこれを小さな砂糖粒に染み込ませて作成する。たとえば10倍希釈・震盪を9回繰り返して作ったレメディーは9X（Xは10倍希釈を意味する）、100倍希釈・震盪を30回繰り返したレメディーは30C（Cは100倍希釈を意味する）と呼ばれる。もっともよく使われるのは30Cであり、ほかに200C、1,000C（1Mと呼ぶ）、10,000C（10M）、6Xなどが用いられる。
希釈のため、原成分はレメディーの中には極めてわずかしか（後述のように、多くの場合事実上全く）含まれない。しかし、より希釈・震盪したものの方が、より効果が高く、また人間の精神面などより中心的な部分に作用すると考えられている。これは、希釈・震盪によって、希釈液が原液の治癒エネルギーに出会うことにより、希釈液のエネルギーに変化が生じて治癒エネルギーを持つようになるため、というように説明される。従って、レメディーの中に原成分が含まれる必要はないのだという。
原料となる物質は、鉱物、植物、動物などであるが、特に初期に開発された物には、伝統的な薬草も多い。
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科学的疑問点
ホメオパシーの問題点はその主張する理論に科学的裏付けがなく、臨床においても有効性が科学的（統計的）に立証されていないことである。実際の治療効果を疑問視する医者は100年前からおり、当時から弾劾されることはあった。
ホメオパシーが拠り所とする「少量の毒によって健康を増進する」という考え方は、アレルギー治療における減感作療法と類似したものと捉えられることもあるが、そもそも与えている物質がアレルゲンのように症状の原因ではないという点で減感作療法とは異なっている。
また、減感作療法についてはそれが有効であるということが科学的にも立証されており、またその効果は免疫に寛容を誘導することにより発揮されているというメカニズムも解明されている。しかし、ホメオパシーの理論では極度に低濃度の物質を用いるため、この点においても減感作療法とは異なる。
たとえば、最も広く利用される30Cの希釈とは10030倍希釈、すなわち1060倍の希釈を意味し、これはアボガドロ数さえ遥かに超える巨大な数である。しかし実際に摂取する砂糖粒は小指の爪以下の小さな塊であり、この中にはもはや原成分は1分子たりとも存在していないはずである。これが、薬理学の常識とはかけ離れているとされるゆえんである。
また、希釈・震盪によって、原液が希釈液に「治癒エネルギー」を与えるとする説明に関しても、その治療エネルギーが具体的に何なのかが示されていない。「水分子の構造に記憶を残す」と説明する者もいるが、液体状の水分子は流動的で熱運動によって常に情報が失われる方向へと構造が変化しており、たとえ一時的に水分子が造る構造に情報が記憶されたとしても、次の瞬間（ピコ秒オーダー）にはその情報は失われていると物理的には解される。
またレメディーの原料には、前述の薬草・鉱物などの他、結核や梅毒などの病原菌、各種の癌細胞、X線、月光、ベルリンの壁の破片といった種々雑多な物体が使用される。これら性質も形状も全く異なるものが、「水で希釈する」という同一の操作によって治療薬となりうるというのは、科学的に見て全く考えられないという指摘もある。
これまでにホメオパシーの有効性を立証したと主張する論文が何度か発表され、そのたびに議論になったが、いずれも対照群の設定や母集団の数、主観の入りにくい調査の実施などが不十分とされ信頼性が低いとされてきた。医学専門誌Lancetの2005年8月号に、ホメオパシーに関する臨床検討の論文110報をメタ解析した調査が報告され、これにおいてもホメオパシーの効果はプラセボと同等であると結論されている[7]。
このことを問題とする立場の者は、ホメオパシーが疑似科学であるとし、プラセボ以上の治癒効果の可能性が有る「代替医療」ではなく、そもそも全く治療効果のない「偽医療」であると主張している。
ホメオパスからは、動物や乳幼児にも有効であること、1人の患者に対して特定のレメディーしか有効でないことから、プラセボではありえないという反論が出ているが、科学的なその根拠・証拠は示されていない。
またホメオパシーの理論では、予防接種は生体における免疫機構に影響を与え、場合によっては生体の弱体化に繋がる場合もあるとされ、ホメオパシーの支持者には予防接種を否定する者も多い。自分の子供には予防接種を受けさせないと主張する親も現れ、これによって感染症の患者が増加しかねないと危惧する声もある。